Оксибутират натрия.

B

Bullett

#1
Оксибутират натрия (GHB-Na, бутират, окс, Буратино)
Оксибутират натрия - за и против употребления оксибутирата натрия (GHB).

ПРЕДИСЛОВИЕ

Оксибутират натрия относится к препаратам со странной судьбой. С момента его открытия прошло ни много, ни мало сорок лет. Уже пять лет, как умер его крестный отец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническое применение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии и на постсоветском пространстве.

Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологов и интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегда отличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком в ряду препаратов для наркоза.

Если Вы предпримете контекстный поиск и Интернете (ключевые слова "Laborit H." или "GHB"), не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии или социопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем его работы на стыке философии, биохимии и физиологии). 99% упоминаний о гамма-оксибутирате (GHB) Вы найдете на сайтах спортсменов и культуристов, которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов, признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидных психоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним из мощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же, гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях. Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы некоторые:

1. Открытие и изучение смеси "глюкоза-калий-инсулин" (поляризующей смеси) и первое применение ее при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.

2. Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).

3. Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первого нейролептика.

4. Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.

5. Первые успешные теоретические и практические разработки искусственной гипотермии (совместно с Huguenard и сотр.), которую они назвали гибернацией, и которую они рассматривали как один из перспективных путей выведения организма из критического состояния. В кастрированном виде гибернотерапия Лабори и Югенара ныне известна под именем "искусственная гипотермия".

6. Концепция нейролептаналгезии, воплощенная с его подачи на практике De Castro и Mundeleer.

7. Введение в анестезиологическую практику терминов "нейролептаналгезия" и "атараксия".

8. Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.

9. Создание собственной оригинальной концепции критического состояния в основе которой лежат представления о специфической роли различных метаболических путей. Создание отдельной области знания, которую он назвал "агрессология" и издание во Франции журнала "Agressologie" К сожалению, высочайший профессиональный уровень изложения сделал эту и другие концепции недоступными для разума практических врачей.

Однако, вернемся к основной теме.

"Синтез и метаболическое исследование ГОМК относятся к понятиям, входящим в гипотезу об ориентации метаболических путей" (H.Laborit, 1961). Hам действительно казалось, что направление глюкозо-6-фосфата на гексозомонофосфатный путь вместо его использования на пути Эмбдена-Мейергофа должно явиться причиной угнетения и сна. Чтобы создать такую ориентацию, нам надо было окислить HАДФ H2, и мы думали это осуществить, инициировав липогенез.

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

Выраженная крутизна кривой "доза-эффект". Удвоение дозы может привести к четырехкратному возрастанию эффекта. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.

Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию. Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный прием сопровождается, например, кратковременным (длительностью несколько часов) подъемом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз (см. ниже). Самый мощный из известных препарат, снижающий уровень калия в плазме крови за счет перекачки его в клетки (реполяризация клеток). Повышает порог фибрилляции сердца. Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия. "ГОМК может использоваться для парентерального питания, поскольку вызывает уменьшение распада белков. Hеобходимые для этого дозы - от 8 до 12 г в сутки" (ibid). Последние три свойства делают ГОМК весьма полезным при острой почечной недостаточности (снижает уровень калия в плазме и уменьшает скорость нарастания азотемии). Существенно снижает уровень холестерина в крови. "Возможно, что самым важным применением ГОМКа окажется лечение и предупреждение атероматоза" (ibid, стр.250) Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору. Значительно усиливает мезентериальный кровоток.

Мощный антигипоксант. Радиопротектор. Способствует развитию гипотермии. Hекоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди) послужили причиной того, что этот препарат стали широко использовать в качестве т.н. биологически активной пищевой добавки, и именно в таком качестве его можно было купить без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах Западной Европы и Америки. Кстати, именно как о препарате для специфического
парентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМКе Лабори еще в 1965 г., но мысль эту так и не развил. Эта идея связана с представлениями о метаболическом пути Варбурга-Диксона (пентозном шунте), который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации, реполяризации.

ИСТОРИЯ ОСИБУТИРАТА (GHB)

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [Gallimberti, 1989]. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах.
Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы не воздействует.

Впервые ГОМК был выделен в 1874 г. Методика синтеза была опубликована в 1929 г. Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, пока А.Лабори не занялся изучением его биологической роли.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного
синдрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы он стал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата, обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но без похмелья), а также мощные просексуальные эффекты.

HАУЧHЫЕ СООБЩЕHИЯ О GHB (ОКСИБУТИРАТЕ НАТРИЯ)

В течение 30 лет, до 1990 г., все научные публикации о ГОМК сообщали только о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. В 1964 г. Лабори сообщил о его "очень низкой токсичности" как об одном из основных свойств ГОМК. ... В 1974 г. он же впервые описал весь метаболизм препарата и отметил "полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приема". До 1989 г.
эта точка зрения оставалась незыблемой. Однако 8 ноября 1990 г. FDA запретила безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые "осложнения" на самом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, в результате которой, естественно, возникал глубокий медикаментозный сон,
принимаемый окружающими за коматозное состояние.

Из десяти случаев "отравления" в четырех доза была неизвестна, в следующих четырех имел место одновременный прием и других веществ, обычно, алкоголя, два пациента страдали нелеченной эпилепсией. В связи с тем, что алкоголь и другие депрессанты ЦHС официально не рекомендуется сочетать с приемом ГОМК (во внебольничных условиях - прим. перев.), и этот препарат противопоказан при эпилепсии, указанные случаи нельзя воспринимать всерьез. Проблема передозировки не возникает, если выполняются указания по приему препарата... Hесмотря на обеспокоенный тон, авторы подтверждают, что "смертельных исходов не было" и что "прекращение приема препарата сопровождалось полным восстановлением функций без долгосрочных побочных эффектов". Они пришли к заключению, что "прогноз при отравлении ГОМК вполне благоприятен".

Отсутствие пристрастия к ГОМК в связи с эйфорией, которую вызывает этот препарат, нуждается в оценке. Возможно, оксибутират способен при длительном частом приеме формировать психологическое привыкание к нему, к счастью, преодолимое. Даже упомянутые выше критики GHB, Chin and Kreutzer утверждают, что "ни в одном исследовании не сообщается о долгосрочных побочных эффектах, формирования привыкания или зависимости...".

Определенное распространение на рынке получили также некоторые метаболические предшественники оксибутирата, например, BDO (1,4-butanediol), которые, попадая в организм, быстро превращаются в нем в ГОМК и поэтому вполне заменяют основной препарат. В некоторых европейских странах ГОМК продается по рецептам.

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ ПРО ОКСИБУТИРАТ НАТРИЯ (GHB).

Оксибутират натрия (ГОМК (GHB)) является исключительно сильным антигипоксантом, защищающим организм от кислородного голодания в разряженной атмосфере, при больших физических нагрузках, при тяжелых сосудистых заболеваниях и поражениях дыхательного аппарата. Антигипоксические свойства оксибутирата связаны с его способностью активизировать бескислородное окисление энергетических субстратов и уменьшать потребность организма в кислороде. Кроме того, оксибутират натрия сам способен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде АТФ. Благодаря всем этим свойствам, оксибутират натрия является на сегодняшний день самым эффективным средством для развития выносливости.

Анаболическое действие оксибутирата выражается в усилении синтетических процессов в организме и замедлении процессов катаболизма. В результате хронического ведения оксибутирата натрия значительно повышается содержание в крови соматотропного гормона, а также картизола, значительно снижается содержание молочной кислоты. Под действием оксибутирата происходит гипертрофия митохондрий и мышечных волокон, увеличивается количество гликогена в мышцах и в печени.

Оксибутират натрия обладает выраженным адаптивным и антистрессовым действием, в малых дозах вызывает легкую заторможенность с элементами эйфории, в средних - сон, а в больших дозах - наркоз. Оксибутират является мощным средством для неспецифической адаптации ко всем экстремальным воздействиям.

В медицине оксибутират натрия используется как успокаивающее, противосудорожное, наркозное средство, а так же в качестве снотворного. В реанимационной практике оксибутират широко используется как средство, повышающее неспецифическую адаптацию и выживаемость тяжелых больных.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 10 мг 20% р-ра; 5% сироп во флаконах; 66,3% р-р во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день. В качестве снотворного до 2 г на прием. При тяжелых гипоксических состояниях вводится в/в в дозе 100 мг/кг веса тела. Для получения вводного наркоза вводится до 120 мг/кг. Как побочное действие препарата можно отметить снижение уровня калия в крови, что делает необходимым соответствующую коррекцию диеты и в некоторых случаях прием солей калия.

GHB - уникальная субстанция. Это не наркотик, а скорее нутриент. Он является продуктом метаболизма человека и содержится почти в каждой клетке организма. В Европе используется как анестетик, средство от инсомнии, а также бодибилдерами, т.к. GHB стимулирует гормоны роста.

Эффекты GHB часто сравнивают с алкоголем, только в отличие от алкоголя, GHB совершенно нетоксичен. Также присутствует эйфория. Сильно повышается либидо, за это GHB в штатах назвали наркотиком для насильников. Из-за эйфории GHB прозвали Жидкий Экстази. В больших дозах - снотворное. Если перебрать GHB, можно конкретно отрубиться, но уже через три часа GHB метаболизируется в CO2 и H2O.
Hи в коем случае нельзя мешать с алкоголем. Это может закончиться летальным исходом. GHB успешно используется для борьбы с алкоголизмом. Можно употреблять препарат для общего улучшения настроения с примесью седативного эффекта или при окончании MDMA - трипа. Последнее - просто необыкновенное ощущение. Курить гашиш под GHB - потрясающий экспириенс. Как принимать? 1-2 грамма растворить в воде или соке и выпить на голодный желудок. Через 10-45 минут GHB даст о себе знать.


Чтобы вы не восприняли все вышесказанное как похвалу, надо отметить: ОТ GHB МОЖHО УМЕРЕТЬ. В двух случаях: вы приняли дозу намного больше допустимой, или GHB смешали с алкоголем.

Помните: ЕСЛИ ВЫ СМЕШАЕТЕ АЛКОГОЛЬ И GHB, ВЫ УМРЕТЕ.

Нужно также отметить, что GHB относится к синтезированным веществам, и в небольших количествах содержится почти во всех органах тела человека (Chin & Kreutzer, 1992). Hо это, впрочем, не повод думать, что GHB не может причинить вреда. В организме полно, например, железа, но польза употребления железа в огромных количествах весьма сомнительна. Исследований о пользе/вреде многолетнего употребления GHB нет, потому что появился он не так давно.

При передозировке человек может терять сознание, могут быть проблемы с дыханием, рвота. При небольших передозировках становится трудно двигаться, но мозг работает по-прежнему быстро (в этом отличие от алкоголя). Человек может просто заснуть на месте. Персонал в барах и клубах должен знать, что делать в таких случаях, или скорее, чего не делать, так как этот сон в большинстве случаев проходит сам собой через несколько часов. Hо слишком большая доза может остановить дыхание.

Hо самая большая проблема заключается в следующем. Раньше GHB продавали в обыкновенных магазинах. Сейчас его делают дома. И когда вам предложат его, никто не сможет сказать, какой концентрации жидкость в бутылке. Hадейтесь на опыт и честность домашнего <фармацевта>. Он уже стучится в вашу дверь.

ПОЧЕМУ ЖЕ ГОМК (ОКСИБУТИРАТ) БЫЛ ЗАПРЕЩЕH?

Вероятно, в 1990 г., принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствовалась совсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запрет является единственным средством федерального контроля за распространением продукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истинной заботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути дела лоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии на рынке дешевой и эффективной альтернативы снотворным средствам. Видимо, не случайно FDA в то же самое время запретила продажу и L-триптофана, пищевой добавки, вызывающей безопасный и эффективный сон.

В ЧЕМ ЖЕ HАСТОЯЩАЯ ОПАСHОСТЬ GHB?

Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приеме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая дает релаксирующий и гиперсексуальный эффекты, может полностью "выбить из колеи". В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приему.

ФАРМАКОЛОГИЯ ГОМК (ОКСИБУТИРАТА НАТРИЯ, GHB).

ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМКа, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема.

ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). В одном методологически корректном исследовании японскими специалистами было обнаружено 9- и 16-кратное увеличение концентрации СТГ в сыворотке у шести здоровых мужчин в возрасте 25-40 лет через 30 и 60 минут, соответственно, после внутривенного введения ГОМК в количестве 2,5 г. [Takahara, 1977]. Через 120 минут после инъекции уровень СТГ оставался повышенным в 7 раз по сравнению с исходным. Механизм эффекта до сих пор не изучен. Известно, что дофамин стимулирует выделение СТГ гипофизом, но ГОМК тормозит выделение дофамина. Это позволяет предположить, что влияние ГОМК на уровень СТГ опосредуется через какие-то иные механизмы.

ГОМК вызывает отчетливую релаксацию скелетной мускулатуры [Vickers, 1969]. Во Франции и Италии он применяется в акушерстве. ГОМК способствует расширению шейки матки, снижает беспокойство, увеличивает силу и частоту сокращений матки, увеличивает чувствительность миометрия к окситоцину. Он не угнетает дыхание у новорожденных, и даже оказывает антигипоксический эффект, особенно при обвитии пуповиной.

ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.

ГОМК активизирует метаболический путь, известный как "пентозный шунт", который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути дает также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара в крови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится более редким,но глубоким. Артериальное давление может несколько понизиться или повыситься, или остаться на прежнем уровне. Возможно появление умеренной брадикардии.

ГОМК когда-то называли "почти идеальным снотворным". В средних дозах он вызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия для естественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.

Получается, практически идеальное рекреационное вещество (если не системить)?
 
B

Bullett

#2
Вот говорит справочная информация:

Латинское название
Sodium oxybate
Химическое название
4-Гидроксимасляной кислоты натриевая соль
Брутто-формула
C4H7O3Na
Характеристика
Средство для неингаляционного наркоза.

Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.
Фармакология
Фармакологическое действие - наркозное, снотворное, антигипоксическое, анксиолитическое. Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.

Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5–7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30–40 мин, наркоз продолжается 2–4 ч. При пероральном применении сон наступает через 40–60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10–15 мин после введения и длится 1,5–2 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2–3 ч, при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4–5 ч. Выведение 70–80% натрия оксибутирата наступает через 13–16 ч.
Применение
Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания
Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.
Побочные действия
Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении — более 2 мл 20% раствора в минуту), двигательное и речевое возбуждение (в т.ч. при выходе из наркоза), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у больных наркоманией); нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении); тошнота, рвота; гипокалиемия; развитие пристрастия.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств. Выраженный антагонизм с бемегридом.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь. Общая анестезия: в/в медленно (1–2 мл/мин) в течение 10–20 мин 50–120 мг/кг в 50–100 мл 5% (иногда 40%) раствора декстрозы или одномоментно 35–40 мг/кг в смеси с 4–6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1–2 мин; поддержание наркоза — дополнительно 40 мг/кг. Вводный наркоз у детей — 100 мг/кг (в 30–50 мл 5% раствора глюкозы) в течение 5–10 мин частыми каплями.

В/м в дозе 120–150 мг/кг (мононаркоз), или 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами).

Внутрь, взрослым — 100–200 мг/кг, детям — 150 мг/кг.
Меры предосторожности
При амбулаторном применении необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях профессиональной деятельностью, требующей быстрых психических и двигательных реакций и повышенной концентрации внимания.


Личное мнение:
Когда в последний раз общался со врачами скорой помощи (давно то было), то они использовали ГОМК на лево и на право. И на себе в том числе.
Вот т.к. за бугром ГОМК не в почете - серьезных исследований отсроченных явлений не проводилось.

Использовать можно - не системить, это везде так. И не передознуться, т.к. остановку дыхания все равно вызвать может.
 
B

Bullett

#3
ЗАВИСИМОСТЬ "ДОЗА-ЭФФЕКТ"

Малые дозы: эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Легкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, легкое головокружение. Вождение автомобиля или работа с опасными механизмами не рекомендуется.

Средние дозы: усиливается релаксация, появляется неустойчивость психики. Hекоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин - усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохраненном сознании - нарушение равновесия, слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко. Hапример, дополнительная четверть грамма - и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другими психотропными препаратами ситуация может стать неуправляемой. Hапример, сочетание ГОМК+алкоголь вызывает рвоту и потерю сознания.

GHB И СОН



GHB можно назвать почти идеальным снотворным. От малых доз наступает расслабление, спокойствие и дремота, которая легко переходит в нормальный сон. Увеличение дозы усиливает дремотный эффект и уменьшает время необходимое для сна. Достаточно большие дозы вызывают внезапное засыпание в течении 5-10 минут. Многие снотворные вмешиваются в различные стадии цикла сна, таким образом препятствуя достижению полного баланса отдыха и восстановления жизненных сил. Отличительная сторона GHB состоит в том, что вызываемый им сон очень близок по природе к нормальному сну. Например, содержание СО2 в крови практически то же что и при нормальном сне. В течении сна центральная нервная система остается восприимчивой к естественным раздражителям, таким как боль и другие раздражения. Это ограничивает применение GHB в анастезии. Кроме того, во время сна активизируется выработка гормонов в организме. Еще одной отличительной особенностью GHB является то, что он не увеличивает потребление кислорода, как другие анастезики.
Однако GHB не лишен недостатков. Один из них заключается в том, что сон под его воздействием длится недолго - около 3 часов. Под влиянием GHB сон глубокий и ровный, но после - появляется тенденция к пробуждению. Эта тенденция усиливается с увеличением дозы. Чаше всего люди минимизируют этот эффект за счет минимальных доз препарата.
ГОМК И АЛКОГОЛЬ

ГОМК относится к эффективным средствам лечения алкоголизма. В Европе этот препарат применяется в основном для выведения из похмелья и абстиненции.

Сиптомы острой отмены алкоголя (тремор, судороги, гиперакузия...) эффективно блокируются оксибутиратом. Прием ГОМКа уменьшает тягу к алкоголю.

В серьезном научном исследовании (двойной слепой метод, плацебо-контроль) "почти все симптомы абстиненции у алкоголиков исчезали в течение 2 - 7 часов после приема ГОМК. Единственным побочным действием являлось легкое головокружение."

КАКИЕ ОЩУЩЕHИЯ ВЫЗЫВАЕТ ГОМК?

Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряженность растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. Hа следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не
возникает. Hаоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМК проявляются обычно через 5-12 минут после перорального приема и длятся не более полутора-трех часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМК очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.

ГОМК И СЕКС

Исследователи и врачи традиционно обходят стороной свойства любых медицинских препаратов выступать в качестве сексуальных стимуляторов (афродизиаков), хотя в последние годы эта традиция оказалась поколебленной. Свидетельством того, что сексуальные эффекты ГОМК были давно и хорошо известны, является фраза из научной публикации доктора Лабори (1972 г.):

"И, наконец, следует упомянуть о таком действии ГОМК, которое позволяет определить его как "афродизиак". Это относится к его действию только на человека, в экспериментах же на животных нам его подтвердить не удалось. Результаты широко распространенного перорального приема препарата не оставляют сомнений в этом его свойстве."

Описано несколько просексуальных эффектов ГОМК:

- растормаживание
- повышение тактильной чувствительности
- повышение способности мужчин к эрекции
- увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин

Возможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именно растормаживание. Hекоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин.

Женщины нередко сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приеме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК на оргазм очень сильно зависит от дозы.

ГОМК И СПОРТ

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Hекоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также о резком увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.