Ufo_i

Местный
Регистрация
27 Мар 2007
Сообщения
8,678
Симпатии
17
Адрес
Центр
#1
Лирика

Противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика
:
Действующим веществом является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((5)-3-(аминометил)-5-метилгексаноёвая кислота).

Механизм действия: Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгети-ческого и противосудорожного эффектов. Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась. Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо, У больных, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо. Эпилепсия.
При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Фармакокинетика:
Всасывание.
Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Смах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение:
Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм:
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение:

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 часа.

Линейность/нелинейность:
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика в особых группах:
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме. Нарушение функции почек Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что препарат в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата

Нарушение функции печени
:
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Показания:
Нейропатическая боль. Лечение нейропатической боли у взрослых. Эпилепсия.
В качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Режим дозирования:
Внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.
Нейропатическая боль:
Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина:
Если лечение прегабалином у больных с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Применение у больных с нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей и подростков (12-17 лет). Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены.
Применение препарата у детей не рекомендуется.
Применение у пожилых людей (старше 65 лет). Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Побочное действие:
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость, в зависимости от их субъективной переносимости. В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системам и частоте (очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, < 1/10), нечастые (>1/1000, <1/100) и редкие (<1./1000)).
Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Кровь и лимфатическая система:
Редкие: Нейтропения, нарушения метаболизма и питания. <br />Частые: повышение аппетита. Нечастые: анорексия.

Психические расстройства:
Частые: эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность.
Нечастые: деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабиль- ность настроения,усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, увеличение либидо, панические атаки, апатия.
Редкие: растормаживание, приподнятое настроение.

Неврологические расстройства:

Очень частые: головокружение, сонливость. Частые: атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия. Нечастые: когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок. Редкие: гипокинез, паросмия, писчий спазм

Изменения со стороны органа зрения:
Частые: туман перед глазами, диплопия Нечастые: нарушения зрения: снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение.
Редкие:мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллолсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:

Частые: головокружение.
Нечастые: тахикардия.
Редкие: атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия.

Сосудистые расстройства:

Нечастые: «приливы».
Редкие: снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления.

Изменения со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения:
Нечастые: одышка, сухость слизистой оболочки носа.
Редкие: назофарингит, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке.

Изменения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частые: сухость во рту, запор, рвота, метеоризм.
Нечастые: повышенное слюноотделение, гастро- эзофагеальный рефлекс, ощущение снижения чувствительности в полости рта.
Редкие: асцит, дисфагия, панкреатит.
Изменения кожи и подкожных тканей.
Нечастые: потливость, папуллезная сыпь.
Редкие: холодный пот, крапивница.

Изменения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Нечастые: подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах.
Редкие: спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечастые: дизурия, недержание мочи.
Редкие: олигурия, почечная недостаточность.

Изменения со стороны репродуктивной системы:

Частые: эректильная дисфункция.
Нечастые: задержка эякуляции, сексуальная дисфункция.
Редкие: аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.

Общие:

Частые: утомляемость, периферические отеки и генерализованные отеки, чувство «опьянения», нарушение походки.
Нечастые: астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди.
Редкие: усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб.

Лабораторные исследования:

Частые: увеличение массы тела.
Нечастые: повышение активности аланин-амино-трансферазы, креатинфосфокиназы, аспартат-аминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов.
Редкие: повышение уровня глюкозы крови, креатинина, снижение уровня калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.
Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении: Неврологические расстройства: головная боль. Изменения со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие случаи отека языка, тошнота. Изменения кожи и подкожных тканей: редкие случаи отека лица.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению). Беременность и лактация.
Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Передозировка:

При передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. При передозировке прегабалина проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Особые указания:

Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы. У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз сахароснижающих средств.
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Лекарственное взаимодействие:

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие. Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксико-доном или этанолом. Установлено, что пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась. Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
 

Кислый

Тор4People
Регистрация
7 Окт 2014
Сообщения
2,824
Симпатии
1,482
Адрес
Ленинград
#3
тэги то скопировал кто то за каким нахом...
 
B

Bullett

#4
Видимо после смены движка повылазили коды. Устал с этим биться в разделе фильмов. На старом движе манипуляции с текстом в печатном виде отображались вместе с кодом, а тут встроено как внутренний модуль-функция, поэтому сейчас это всплыло как левая абра-кадабра.
Сейчас поправлю в общем.